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廣州生物院用銅催化C-H鍵活化合成二苯并呋喃及其衍生物

2012-05-02 12:06 來(lái)源: 作者:

  二苯并呋喃是許多活性藥物分子和天然產(chǎn)物的核心結(jié)構(gòu)單元。但是傳統(tǒng)的合成方法存在合成路線長(zhǎng),原子利用率低等諸多缺點(diǎn)。中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院朱強(qiáng)博士研究組利用銅催化的C?H鍵活化方法,成功合成了一系列的二苯并呋喃及其衍生物,相關(guān)成果近期發(fā)表在美國(guó)化學(xué)會(huì)期刊《有機(jī)化學(xué)快報(bào)》上 (Org. Lett. 2012, 14, 1078?1081)。

  該方法以鄰芳基苯酚為底物,利用溴化亞銅為催化劑,通過(guò)C?H鍵活化的方法一步關(guān)環(huán)醚化反應(yīng)得到二苯并呋喃及其衍生物。該反應(yīng)具備合成效率高、原子經(jīng)濟(jì)性好等諸多優(yōu)點(diǎn),為今后生物活性研究奠定了基礎(chǔ)。將該方法有望拓展到其它雜環(huán)體系的合成中。

  該項(xiàng)目得到國(guó)家自然科學(xué)基金(21072190)和中科院百人計(jì)劃經(jīng)費(fèi)資助。